- Published on 27.07.2010, 12:07
- Von Jan Geissler
Nahrung kann die
Bioverfügbarkeit eines Arzneistoffes verändern. Dies kann klinisch bedeutsame Auswirkungen haben kann. Eine auf nun auf der
ASH-Tagung vorgestellte Studie wurde durchgeführt, um die Wirkung von Nahrung auf die
orale Bioverfügbarkeit von
Dasatinib (Handelsname Sprycel) bei gesunden erwachsenen Individuen zu untersuchen. Die Ergebnisse zeigen, dass
Dasatinib unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden kann. Der Arzneistoff war im Allgemeinen sicher und wurde gut vertragen, egal ob er nach einer Nahrungsaufnahme oder nüchtern eingenommen wurde.
Verfahren: 54 gesunden erwachsenen Individuen wurde eine Einmaldosis von 100 mg
Dasatinib als Filmtabletten zu 2 x 50 mg nach einer Fastenzeit über Nacht und innerhalb von 10 Minuten nach einem fettarmen Essen (315 kcal [20 % Fett, 68 % Kohlehydrate und 12 % Eiweiß]) und einem fettreichem Essen (985 kcal [52 % Fett, 34 % Kohlehydrate und 14 % Eiweiß]) in einer nach dem Zufallsprinzip ausgewählten Abfolge verabreicht.
Die einzelnen Behandlungen wurden durch eine mindestens 7-tägige medikamentlose Zeit (Auswaschperiode) getrennt. Aufeinanderfolgende Blutproben wurden 24 Stunden lang nach jeder Behandlung entnommen, um die
Dasatinib-Konzentrationen im Blutplasma sowie die pharmakokinetischen Parameter des Medikaments zu bestimmen bestimmt. Die Sicherheit wurde während der gesamten Studie überwacht.
Von den 54 gesunden erwachsenen Individuen (85 % männlich, Durchschnittsalter 32 Jahre und Gewicht 80 kg) schlossen 48 die Studie ab. Es traten keine schwerwiegenden Nebenwirkungen auf. Die Nebenwirkungen und Laborabweichungen waren im Allgemeinen typisch für diejenigen, die bei einer Verabreichung von
Dasatinib beobachtet werden. Im Vergleich zum nüchternen Zustand senkte ein fettarmes Essen die maximale Blutkonzentration des Wirkstoffs (Cmax) und die Fläche unter der Spiegelkurve (AUC) von
Dasatinib um 21 %; ein fettreiches Essen senkte Cmax um 24 % und erhöhte die Fläche unter der Kurve (AUC) um 14 %.
Quelle: ASH-Abstract #4569 von Sanjeev Kaul und anderen.
ASH-Abstract #4569 erscheint in Blood, Band 110, Ausgabe 11, 16. November 2007. Übersetzung und Zusammenfassung von Alice/Jan.
Bioverfügbarkeit
Pharmakologische Meßgröße für den Anteil eines Stoffes, der unverändert im Blutkreislauf zur Verfügung steht. Sie gibt an, wie schnell und in welchem Umfang der Wirkstoff eines Arzneimittels resorbiert wird und am Wirkort zur Verfügung steht.
Nebenwirkung
Unerwünschte Begleiteffekte einer Therapie, besonders bei Chemotherapien begrenzen Nebenwirkungen die maximal verträgliche Dosis.
Dasatinib
Handelsname Sprycel, Laborname BMS-354825, hemmt u.a. die BCR-ABL- und SRC-Tyrosinkinasen. Zugelassen in der EU seit 2006 für die Behandlung von CML und Ph+ALL.
oral
Den Mund betreffend, am Mund gelegen, durch den Mund
Gen
Informationseinheit des Erbgutes, enthält meist den Bauplan für ein Protein. Die Gene liegen im Zellkern in Form von DNS vor.
ASH
Amerikanische Gesellschaft für Hämatologie (engl. American Society of Hematology). Oftmals wird ASH als Synonym für den jedes Jahr im Dezember stattfindenden Jahreskongress der Gesellschaft verwendet.
ELN
Das Europäische Leukämie Netz ist eine von der EU finanzierte Organisation bestehend aus Medizinern, Wissenschaftlern und Patienten aus dem Leukämie-Bereich, das zum Ziel hat, die Behandlung von Leukämie-Erkrankungen zu verbessern, Wissen zu generieren und dieses Wissen in Europa zu verbreiten.
Arm
= Behandlungsgruppe. Eine klinische Studie ist einarmig, wenn es nur eine Behandlungsgruppe und keine Kontrollgruppe gibt. In den meisten Studien gibt es zwei oder mehr Arme.
oral
Den Mund betreffend, am Mund gelegen, durch den Mund
Arm
= Behandlungsgruppe. Eine klinische Studie ist einarmig, wenn es nur eine Behandlungsgruppe und keine Kontrollgruppe gibt. In den meisten Studien gibt es zwei oder mehr Arme.
Arm
= Behandlungsgruppe. Eine klinische Studie ist einarmig, wenn es nur eine Behandlungsgruppe und keine Kontrollgruppe gibt. In den meisten Studien gibt es zwei oder mehr Arme.
Arm
= Behandlungsgruppe. Eine klinische Studie ist einarmig, wenn es nur eine Behandlungsgruppe und keine Kontrollgruppe gibt. In den meisten Studien gibt es zwei oder mehr Arme.
