Tyrokinase-Hemmer (TKIs) der zweiten Generation wie Dasatinib, Nilotinib und INNO-406 (früher NS-187) wurden entwickelt, um Mechanismen der Resistenz gegen Imatinib außer Kraft zu setzen. Wir haben die wachstumshemmenden Wirkungen bei Imatinib-empfindlichen und –resistenten Zelllinien von CML und dem hemmenden Profil für SRC-Familien-Kinasen unter ABL-Tyrokinase-Hemmern direkt verglichen. 

Dasatinib zeigte schließlich die größte Wirksamkeit gegen BCR-ABL mit einer geringeren Selektivität über SRC-Familienkinasen. Nilotinib zeigte im Vergleich zu den anderen Verbindungen eine geringere Affinität für SRC-Familienkinasen, war aber hoch spezifisch für ABL und könnte für eine P-Glykoprotein-Überexprimierung leukämischer Zellen nützlich sein. INNO-406 wies eine mittlere Affinität zwischen Dasatinib und Nilotinib auf und hemmte LCK und LYN zusätzlich zu ABL. Sowohl Nilotinib als auch INNO-406 waren wirksame Hemmer der auf Dasatinib resistenten BCR-ABL-Mutationen T315A, F317L und F317V. Diese Forschungsergebnisse sollten für die Behandlung von Patienten mit Imatinib-Resistenz mit ABL Tyrokinase-Hemmern der zweiten Generation nützlich sein. 

Quelle: Shinya Kimura und andere. ASH-Abstract Nr #2952. Übersetzung und Zusammenfassung durch Alice/Jan.
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