Hallo Brezel,
da hat Dein Arzt aber echt geraten, denn das ist Unsinn
Der Arzt hätte wohl besser seinen Apotheker gefragt, oder in der Fachinformation nachgelesen... Die TKI sind nämlich SEHR unterschiedlich bzgl ihrer Pharmakonkinetik, d.h. wie schnell sie aufgenommen werden, wie sich die Blutspiegel bei Dauereinnahme verhalten, und wie schnell sie abgebaut werden.
Es gibt diese Informationen in der Fachinformation eines Arzneimittels, Sektion "Pharmakokinetik", die man auf der Webseite als "Summary of Product Characteristics" auf der EMA-Webseite findet. In Deutschland ist die Fachinformation leider Ärzten und Apothekern vorbehalten...
Siehe
https://www.leukaemie-online.de/leukaem ... ttel-infos
Unten Zitate aus der Fachinformation, aber grundsätzlich gilt: Sprycel wird schnell aufgenommen und sehr schnell abgebaut. Schon nach 5-6 Stunden ist die Hälfte abgebaut, nach 12 Stunden schon drei Viertel. Nach einem Tag ist Sprycel weitgehend aus dem Blut eliminiert. Es baut sich über Zeit kein höherer Wirkspiegel bei Dauereinnahme auf. Bei Tasigna ist die Halbwertszeit sieben Tage, und die zweimal tägliche Einnahme wird besser aufgenommen als die in Summe gleiche Einmaleinnahme. Bei Tasigna baut sich bei Dauereinnahme ein höherer Wirkspiegel auf, der für die Wirksamkeit erforderlich ist, d.h. Tabletten zwischendurch vergessen verringert diesen "Dauerspiegel".
Daher gibt es auch nur bei Sprycel in Studien ein 5-Tage-Einnehmen-2-Tage-Pause-Schema, das bei Tasigna eher gefährlich und nutzlos wäre, weil am Wochenende noch ein Großteil aber trotzdem suboptimaler Teil der Dosis im Blut wäre.
Hilft das?
Viele Grüße
Jan
Für Sprycel gilt folgendes:
"Dasatinib wird nach oraler Anwendung rasch aufgenommen, wobei innerhalb von 0,5 bis 3 Stunden Hochstkonzentrationen im Plasma erreicht werden. Die Bioverfugbarkeit wird durch die Nahrung nicht beeinflusst. Der Anstieg der mittleren Exposition (AUC) verhält sich über einen Dosisbereich von 25 mg bis 120 mg zweimal taglich hinweg etwa dosisproportional.
Die Ausscheidung erfolgt über den Stuhl [...]. Die mittlere [...] Eliminationshalbwertszeit liegt bei 5-6 Stunden."
Nur zum Vergleich: Tasigna
"Die Spitzenkonzentration von Nilotinib wird 3 Stunden nach der Einnahme erreicht. [...] Im Vergleich zur Einnahme in der Nüchternphase steigen bei gesunden Probanden Cmax [die maximale Plasmakonzentration] und die Fläche
unter der Serumspiegel-Zeit-Kurve (AUC) von Nilotinib um 112 % bzw. 82 % stärker an, wenn Tasigna in Verbindung mit Nahrung
eingenommen wird. Durch Gabe von Tasigna 30 Minuten oder 2 Stunden nach dem Essen steigt die Bioverfügbarkeit von
Nilotinib um 29 % bzw. 15 % an. [...]
Nach einer Einzeldosis von radiomarkiertem Nilotinib schieden gesunde Probanden mehr als 90 % der Dosis innerhalb von
7 Tagen vorwiegend mit dem Stuhl aus (94 % der Dosis). 69 % des Wirkstoffs wurden in unveränderter Form ausgeschieden.
Die Nilotinib-Exposition im Gleichgewichtszustand war dosisabhängig, wobei die systemische Exposition bei Dosierungen über 400 mg einmal täglich unterproportional anstieg. Die tägliche Nilotinib-Exposition im Serum bei Einnahme von 400 mg zweimal täglich lag im Gleichgewichtszustand 35 %
höher als bei Einnahme von 800 mg einmal täglich. Bei Erhöhung der Dosierung von 400 mg zweimal täglich auf 600 mg zweimal
täglich war kein relevanter Anstieg der Wirkstoffexposition
festzustellen."